세균 감염의 치료와 예방을 위한 항균제의 개발이 현대의학의 가장 중요한 발전의 하나라고 하지만, 이와같은 항균 물질의 사용이 비단 현시대에만 국한되었던 것은 아니며 여러가지 항균물질들이 수천년전 중국이나 고대 그리이스시대부터 이미 사용되었었다. 그러나 감염에 대한 미생물학적 근거가 밝혀진 19세기 이전까지는 순전히 경험적인 치료에 불과했으며, 1936년 sulfonamide가 개발되고 임상에 응용되면서 비로소 현대 항균치료의 시대가 시작되었다고 할 수 있다. 그리고 1940년대 penicillin과 streptomycin이 개발되면서 1950년대까지 소위 항균치료의 '황금시대'라고 할 수 있다. 또한 이와같은 항균제의 발달로 여러가지 외과적 대수술, 항암요법, 각종 장기이식에 이르는 일련의 또다른 혁명이 가능하게 되었다. 그러나 최근에 무절제한 항균제의 오남용으로 인한 내성균주의 출현과 이의 급속한 확산은 커다란 의료문제로 대두되고 있다. 따라서 어떻게 가장 효과적이고 적절하게 항균제를 사용할 것인지 항균제 사용의 기초와 일반적인 원칙에 대해 몇가지 지침을 설명하고자 한다.
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